按《明外史·本傳》：李時珍，字東璧，蘄州人（今湖北省蘄春縣）。生於明武宗正德十三年（公元1518年），卒於神宗萬曆二十一年（公元1593年）。
李時珍的祖父和父親世代皆當醫生。父親希望他讀書考試當官，不願讓他當醫生。
李時珍出生之時，有白鹿入室，有紫芝產於庭中。自幼就以為修習「神仙之學」乃是命中定好了的。
李時珍於十四歲時開始科舉考試，卻「補諸生，三試於鄉都不能得成」。
李時珍喜歡讀書，非常的博學，幾乎所有的書都讀都看。已經讀書十年，卻從未出家門。他心中並無當官的想法與意願。他所讀的書中，尤其喜好而且善於醫學方面，就以醫生自居。
當時的楚王聽聞時珍的醫術了得，聘他為奉祠掌管良醫的事情。後來楚王的世子暴厥，李時珍立刻救活了他。於是將他舉薦於朝廷，授給太醫院判的職位。可是，李時珍只做了一年的官就不做了，歸回故里。
中國古代的醫家本草之書，上自神農所傳，就止有三百六十五種。在梁·陶弘景時修本草，本草數量亦沒有增加。至唐朝，蘇恭增加一百一十四種，宋朝劉翰又增一百二十種，到了掌禹錫、唐慎微諸先生，先後增補，加上以前的共一千五百五十八種，當時認為已經算是完善的。
然而，李時珍認為，品數太煩多，名稱也太雜，有時或一物而析為二三，或二物而混為一品，他以為這樣是不正確的。於是「窮搜搏採、芟煩補闕」，歷經三十年，閱讀的書籍八百餘家，書稿訂正三次而著成《本草綱目》一書。
《本草綱目》增加藥物達三百七十四種，分為一十六部，合共五十二卷，首標正名為「綱」，其餘各附釋為「目」，以補足與糾正藥物的原資料。次以集解，辨疑正誤，將出產形色等詳細說明也。又次以氣味、主治、附方，當作本草的體用。
李時珍在《本草綱目》原序中自述，讀古書典籍，就像吃糖啃甘蔗一樣，「長耽嗜典籍，若啖蔗飴」，《本草綱目》一書就是在這樣的情況中，增刪考證而著作成功的。
當《綱目》書著作將成，要貢獻朝廷之時，李時珍已經七十六歲了，也自己預見了將死時期，果然很快地「遽卒」。
李時珍在未逝前，寫了一個上書表遺給其子建元，命他送與皇帝。
沒多久，神宗萬曆年間，詔修國史，命令中外貢獻四方文籍，建元將父親遺表及本書《綱目》獻予。天子嘉許，朝廷命禮部譽寫，分兩京、各省布政刊行，從此「士大夫家有其書」。本草之學從這以後才算是集大成了。
李時珍遺書上皇帝的表，大略是說：歷代，經久遠年代後，許多的藥物有同物不同名的，有同名不同物的，有難以辨識的，有些分類不對的，有些藥物有毒卻和那些無毒的藥形態相似，增加採藥困難，這都影響治病的效果。還有些歷代發現的新藥，以前的書中還未記載，於是增補、訂正了許多藥物。舊籍記載的一千五百多種，在《本草綱目》書中，增加三百七十四種。分為十六部，共五十二卷。根據藥物的「正名」為綱，而「附釋」的則為目；再加上以集解、辨疑、正誤，詳細的將其出產地、藥物的氣味、主治都記載於書中。著作本書的參考書籍非常多，上自墳典、下至稗記，只要有攸關者，都收掇在書中。雖然稱之為醫書，實際是將萬物以及藥物的理講明瞭。希望皇帝能「特詔儒臣補注，成昭代之典」，如此，本書便能成為指導醫生們使用的很好的參考典籍。
李時珍晚年之時，自號「瀕湖山人」，著作有《所館詩》、《醫案》、《脈訣》、《五藏圖論》、《三焦客難》、《命門考》、《詩話》。
因為他的兒子建中當官，所以他被封為「文林郎」。
李時珍不只是一位好的醫生和本草家，他還是一位修神仙之術的修煉人，每晚都打坐煉功，以神仙自命。觀顧景星《李時珍傳》即知：「余兒時聞先生軼事，孝友，饒隱德，晚從余曾大父游，讀書以日出入為期，夜即端坐，其以神仙自命，豈偶然與？」
李時珍在《瀕湖脈學》中有一段評述張紫陽八脈經的記載：「紫陽八脈經所載經脈，稍與醫家之說不同，然‘內景隧道’，惟反觀者能照察之，其言必不謬也。」正說明瞭修仙家所觀察到的奇經八脈和醫生所認知有所不同的秘密，就是反觀而照察到的。
另外，作為精通醫學和修仙者的他，很重視「奇經八脈」之秘要。所以在他的《奇經八脈考》中，認為醫生和修仙者一定要知道「奇經八脈」。他說，「醫不知此，罔探病機，仙不知此，難安爐鼎。」「醫而知八脈，則十二經十五絡之大旨得矣；仙而知乎八脈，則虎龍升降，玄牡幽微竅妙得矣。」
