明朝嘉靖皇帝朱厚熜即帝位時尚有作為，不久卻迷信方術，二十年內未履大內、不理朝政，明王朝已是內憂外患鴆鴆軍費開支龐大、皇室揮霍無度、官吏腐敗、稅制混亂加上連年天災，海瑞經過兩年的調查，嘉靖四十五年（西元一五六六年），向嘉靖上呈〈直言天下第一事疏〉（也稱〈治安疏〉）。
海瑞直言當時朝廷"吏貪官橫，民不聊生，水旱無時，盜賊滋熾"，而嘉靖帝卻"一意修真，竭民脂膏，濫興土木，二十餘年不視朝"，海瑞苦口勸諫言皇帝："洗數十年之積誤，置身於堯、舜、禹、湯、文武之間，使諸臣亦得自洗數十年阿君之恥"。並尖銳的指出"天下人不直陛下，久矣"，百姓皆罵皇帝"嘉靖者，言家家皆淨而無財用也。"如雷貫耳的這一罵，史上大大有名。
海瑞自然明白此乃冒死之舉，對朋友說道："如今醫國的只有一味乾草、處事的只是一味鄉願。"因而訣妻兒、散家僮，並事先為自己置好棺木。果然，嘉靖皇帝看後勃然大怒下令處死，後又改為罷官入獄，嘆曰："此人可方比干，第朕非紂耳。"
同年冬天嘉靖皇帝病死，提牢主事以酒菜款待海瑞，並告知皇帝駕崩、即可獲釋的消息，海瑞聞皇上死訊："即大慟，盡嘔出所飲食，隕絕於地，終夜哭不絕聲。"可見海瑞對皇上嚴詞訶罵實乃嘔心瀝血、恨鐵不成鋼耳！
海瑞生於明武宗正德十年（一五一四年），廣東海南島瓊山人，父親早逝，由母親謝氏獨力撫養成人。嘉靖二十八年，海瑞參加鄉試即以一篇〈治黎策〉中舉人。
海南島五指山乃黎族聚居之地，海瑞鑒於明政府對黎族殘酷壓迫，黎民身受其苦乃提對治之策；可惜人微言輕，海瑞的用心，明朝廷未予重視，海瑞又上〈平黎疏〉亦未得採用。
嘉靖三十三年，海瑞被派任福建延平裡南門府，開始他的仕途生涯，此時海瑞已年近四十了。
嘉靖三十七年，海瑞提升浙江淳安知縣，任內制定興革條例、整頓社會治安，興修水利、發展生產。不但政績裴然，其迎擊強權、斷案精細更為百姓樂道。
因〈直言天下第一事疏〉入獄獲釋後，於明穆宗隆慶三年（一五六九）受到首輔徐階提拔，官右僉都御史巡撫應天十府，轄區包括應天、蘇州、常州等十個府，為明王朝財賦之區，號稱全國最富庶。當時連年災害、加上貪官污吏剝削，富庶之名只是徒具虛表，百姓生活早已水深火熱。
海瑞到任後雷厲風行，修浚吳淞江與白茆河，以工代賑，濟助飢民，安濟數以萬計的災民。
海瑞任應天巡撫另一件事，是逼鄉官退田，實行均田政策，當時提拔他的徐階和他弟弟侵佔土地、拒交賦稅，海瑞日收投狀訟冤數以千計，海瑞不顧提拔之恩逼徐階退田、遣散成千家奴、其子徐璠、徐琨平日魚肉鄉民，被判充軍。
海瑞的剛強作風得罪了不少人，因而遭十府的朝野官員群而攻之，終不免罷去官職，心灰意冷之餘回到海南島瓊山老家，陪伴古稀老母過著清貧生活，雖少與人交往，亦自得其樂也。
明萬曆十三年（一五八五），海瑞復官，萬曆十五年卒於任上。一生清廉，身後蕭條到"葛幃舊衣，無以為殮"，百姓仕紳不舍悲痛之餘，"送者夾岸，酹酒而哭者百裡不絕。"
