为了编修超过前人的本草，需要绘图绘画技艺，中国自古重书画艺术的教育，李时珍从小喜欢观察自然，很细致地了解动植物的形态，这给他后来绘图带来一些方便。但是，要画得准确、生动、鲜活，李时珍必须学会国画的一些技巧，以及临场写生。为此，李时珍拜了画匠为师，细心学画，练就一手绘图绘画的好手艺。好在，后来在李时珍精心指导下，其长子李建中画艺日臻精湛，他最终承担了《本草纲目》1000多幅药物图的绘制工作。
李时珍30余岁决心编修本草药典，即身体力行，搜罗百氏，穷览群书，躬亲试验，删增编撰，又经过30余年，基本上编成《本草纲目》，这时的李时珍已经60多岁了。
编撰《本草纲目》是一项浩大的工程。首先是整理已搜集的笔记数据，为修《本草》，李时珍曾认真查阅过800多种参考书，倾听过千万人的意见，行程万余里，仅记录下来的笔记，就有几百万字。在“注所馆”专门有一间大屋，装有几柜子的笔记，这是宝贵的数据。整理资料的核心工作是逐项分类，以便按图索骥，信手拈来。本草学本属繁琐之学，况且外加几百万字的本草资料，怎样分类好呢？
大千世界，物各有性，性各有用，举凡土石草木，鸟兽虫鱼，宏微巨细，无所不包，如何严密组织，整理成章，有条不紊地注人册籍编成图书，是历来治本草学者所关注的大事。
自从《神农本草经》创始，药分3品，上药为君药，主养命；中药为臣药，主养性；下药为佐使，主治病。论述时按照上中下三品分类的药物解说，然后每药均依次分记其名称、性味、主治病症、药的别名和产地环境等。《神农本草经》开后世药物分类学之先河。
后来，陶弘景修《本草经集注》时，在上中下“3品”分类之下，又按照药物在自然界的属性改分6类，即玉石类、草类、木类、虫兽类、果菜类、米食类，再加上“不详”，总计7类。
此后，虽经唐宋重修本草，但都循行陶氏故辙，未脱“3品”分类的窠臼。这样积习成规，习以为常，很难厘正，亦即所谓积重难返。
李时珍慧眼卓识，通盘审视了历代各家的本草分类利弊，吸收其中有益经验，摒弃三品分类的陈规，首创了本草学上的“振纲分目、部类细目”的科学分类方法。这种分类方法十分接近“界、门、纲、目、科、属、种”的西方分类方法。
《本草纲目》以药物的天然来源及属性为纲，把药物分成16部，同一部的药物又以相近的类别为目，全书分60类目。最具有创造性的是对动物类药物的分类。李时珍把444种动物药分成虫、鳞、介、禽、兽、人等6部，已十分接近无脊椎动物、鱼类、爬行类、两栖类、鸟类等西方分类方法……
李时珍的分类叙述方法，条分缕析，读者可一目了然，保证了本草学丰富的博物内容与科学的组织形式的完美统一，使古代本草学开始具备现代药物学的形式。
伟大的《本草纲目》，成书于明万历六年(公元1578年)，全书共52卷，近200万字，收载药物 1892种，比历代本草增加374种，附图1109幅，附药方11096首，列16部为纲，分60类为目。
李时珍治学严谨，在《本草纲目》写成后，为了把这部书编写得更充实、更完备，又用了10多年时间，先后做过3次大规模的修改，每次修改，几乎都是推翻成稿，重新编写。
《本草纲目》不仅在现代药物学和医学的研究工作中起到重要作用，同时在植物、动物、矿物、天文、地理、哲学、文学、化学等方面的价值和作用，也逐渐被人们所认识。因此，植物学家、动物学家、矿物地质学家、生物学家、化学家乃至哲学家、史学家、思想家、文学家都以极大的兴趣涉足到这个领域来寻金探宝。
一部《本草纲目》为什么具有那么大的生命力？为什么影响那么深远？关键在于它不仅深刻地揭示了“本草”的规律和本质，正确地预示了它的未来，同时还相应地揭示了自然界其它领域的一些规律和本质，并正确预示了它们的未来，而且不断地被实践所证实。
在化学方面，李时珍通过对矿物类药物的研究，对十九种单质和几十种化合物进行了论述。在有关论述中，他指出了用物质的比重和溶解度的不同来分离混合物的可能性；他记叙了从马齿觅中提取汞和从五倍子中提取没食子酸的方法。此外，他对蒸馏、蒸发、升华、结晶、沉淀、干燥、燃烧等与制药有关的化学实验方法也进行了初步研究。
此外，在解剖学、矿物学、气象学等方面，李时珍也进行了一些卓有成效的研究，留下了一些重要论述。
在化学方面，李时珍通过对矿物类药物的研究，对十九种单质和几十种化合物进行了论述。在有关论述中，他指出了用物质的比重和溶解度的不同来分离混合物的可能性；他记叙了从马齿觅中提取汞和从五倍子中提取没食子酸的方法。此外，他对蒸馏、蒸发、升华、结晶、沉淀、干燥、燃烧等与制药有关的化学实验方法也进行了初步研究。
此外，在解剖学、矿物学、气象学等方面，李时珍也进行了一些卓有成效的研究，留下了一些重要论述。
